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健康 / 药物 / azithromycin

阿奇霉素

阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成，用于治疗某些敏感菌引起的感染。

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阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗某些由敏感细菌引起的感染。它作用于细菌核糖体，抑制蛋白质合成。其临床用途包括治疗某些呼吸道感染、皮肤感染和性传播感染；疗效取决于病原体种类、药物敏感性以及感染部位。阿奇霉素于1991年首次在美国获批。(dailymed.nlm.nih.gov)

化学类别与作用机制

阿奇霉素是红霉素的半合成衍生物，属于大环内酯类中的氮杂内酯亚类，具有一个含氮原子的十五元环。其分子式为 C38H72N2O12\mathrm{C}_{38}\mathrm{H}_{72}\mathrm{N}_{2}\mathrm{O}_{12}；药物制剂中可能使用该化合物的水合物形式。(dailymed.nlm.nih.gov)

阿奇霉素与细菌核糖体50S亚基中的23S 核糖体RNA结合，从而抑制细菌蛋白质合成，并干扰核糖体亚基的组装。这一机制不同于青霉素，后者作用于细菌细胞壁的合成过程。(dailymed.nlm.nih.gov)

体内分布与滞留

阿奇霉素广泛分布于组织中，并从组织中缓慢释放。其血浆终末半衰期约为68小时。这种较长的体内滞留时间，使其在某些适应证中可以每日给药一次，并采用相对较短的疗程，但具体用药方案因感染类型而异。经胆汁排泄是其主要消除途径之一，排出的药物主要为原形药物。(dailymed.nlm.nih.gov)

组织蓄积是阿奇霉素的重要药理学特征，但这并不意味着组织中存在的所有微生物都对它敏感。临床抗菌活性还取决于病原体，以及药物暴露量与细菌敏感性之间的关系。(dailymed.nlm.nih.gov)

临床用途

美国口服制剂说明书列出的适应证包括某些社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的细菌性急性加重、非复杂性皮肤感染，以及儿童中耳炎。咽炎和扁桃体炎也列于其中，但阿奇霉素被指定为二线治疗药物。这些适应证针对的是特定敏感菌所致的感染，而非所有具有相同症状的疾病。(dailymed.nlm.nih.gov)

阿奇霉素也用于治疗衣原体感染。美国疾病控制与预防中心2021年性传播感染指南将其列为青少年和成人的替代治疗方案，以及怀孕期间的推荐治疗方案。该指南区分了不同感染部位：证据表明，在治疗直肠衣原体感染时，阿奇霉素的疗效低于多西环素。(cdc.gov)

另有药品说明书列明，阿奇霉素可用于预防晚期HIV感染与艾滋病患者的播散性鸟分枝杆菌复合群感染，也可与乙胺丁醇联合用于治疗这类播散性感染。(dailymed.nlm.nih.gov)

不良反应与药物相互作用

常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐。药品说明书记载的严重反应包括严重超敏反应、肝损伤，以及艰难梭菌相关性腹泻。既往有阿奇霉素相关胆汁淤积性黄疸或肝功能障碍病史，是说明书列明的禁忌证。(dailymed.nlm.nih.gov)

阿奇霉素可延长QT间期，并与可能致命的尖端扭转型室性心动过速有关。2013年3月12日，美国食品药品监督管理局发布安全通告，特别提示了这一风险。相关危险因素包括已有QT间期延长、钾或镁浓度偏低、心率缓慢，以及使用某些会影响心律、产生相互作用的药物。(fda.gov)

药品说明书还记载，与华法林合用可使凝血时间延长，并有重症肌无力患者症状加重的报告。(dailymed.nlm.nih.gov)

耐药性与疗效局限

抗生素耐药性限制了阿奇霉素的应用。常见耐药机制之一是其核糖体RNA靶点发生修饰，通常为甲基化。这类改变可导致对其他大环内酯类药物及某些相关抗生素类别的交叉耐药。鸟分枝杆菌复合群中也存在与耐药性相关的靶RNA改变。(dailymed.nlm.nih.gov)

阿奇霉素曾被研究用于治疗2019冠状病毒病，部分原因是有人提出它可能具有调节炎症的作用。在RECOVERY随机对照试验中，对住院患者在常规治疗基础上加用阿奇霉素，并未改善生存率或其他预先设定的临床结局。这一结果针对的是2019冠状病毒病本身的治疗，并不否定阿奇霉素对另外存在的敏感细菌感染具有抗菌活性。(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

参考来源

  1. DailyMed — AZITHROMYCIN tablet, film coateddailymed.nlm.nih.gov
  2. Azithromycin Tablets USP: Initial U.S. Approval, 1991dailymed.nlm.nih.gov
  3. DailyMed — Azithromycin Tablets, Full Prescribing Informationdailymed.nlm.nih.gov
  4. DailyMed — AZITHROMYCIN tablet, film coateddailymed.nlm.nih.gov
  5. Chlamydial Infections — STI Treatment Guidelinescdc.gov
  6. FDA Drug Safety Communication: Azithromycin (Zithromax or Zmax) and the Risk of Potentially Fatal Heart Rhythmsfda.gov
  7. Azithromycin in Patients Admitted to Hospital with COVID-19 (RECOVERY): A Randomised, Controlled, Open-Label, Platform Trialpmc.ncbi.nlm.nih.gov