吗啡 · aiwiki.page

吗啡是一种从鸦片中提取的天然阿片类药物；鸦片是罂粟乳汁干燥后的产物。吗啡的主要医疗作用是镇痛，即缓解疼痛。它用于外科、癌症、急诊和缓和医疗，但也可能引起危及生命的呼吸抑制，并具有较高的滥用和成瘾风险。(dea.gov)

化学性质与来源

吗啡属于生物碱，这是一类天然存在的含氮化合物。其分子式为 $\mathrm{C}_{17}\mathrm{H}_{19}\mathrm{NO}_{3}$ 。药物制剂通常含有硫酸吗啡等盐类，而非游离碱；吗啡盐与具有药理活性的吗啡分子是该药物在化学上不同的形式。(pubchem.ncbi.nlm.nih.gov)

从鸦片中分离吗啡的历史与弗里德里希·瑟图尔纳在十九世纪初的研究有关。从植物制剂中分离出活性成分，使给药更加标准化成为可能，也是药理学发展中的一项重要进展。此后，吗啡成为比较其他强效镇痛药时的参照药物。(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

药理作用

吗啡是一种阿片受体完全激动剂，主要作用于 μ 阿片受体。大脑和脊髓中的阿片受体参与其镇痛作用。吗啡改变的是机体对疼痛的处理过程，而非消除疼痛的根本原因。它对中枢神经系统的作用还可能包括镇静和产生欣快感。(dailymed.nlm.nih.gov)

产生镇痛作用的药理活动也会抑制呼吸。吗啡作用于脑干的呼吸中枢，降低其对二氧化碳水平升高的反应性。它还会减慢胃肠道推进性运动，从而导致便秘，并常使瞳孔缩小。药物暴露量增加时，镇痛作用和不良反应都可能增强；镇痛作用没有固定的上限，并不意味着不断增加药物暴露量是安全的。(dailymed.nlm.nih.gov)

医疗用途与剂型

当其他治疗不足以控制疼痛，且疼痛严重到需要使用阿片类药物时，可使用吗啡。临床应用场景包括外科学中的术后疼痛、与癌症相关的疼痛，以及缓和医疗。对于经过病因治疗后仍未缓解的严重呼吸困难，吗啡也有治疗作用，尤其是在临终阶段。这一用途不同于治疗呼吸系统疾病本身。(dailymed.nlm.nih.gov)

现有药物剂型包括口服溶液、速释片、缓释片或胶囊，以及注射制剂。速释制剂与缓释制剂释放吗啡的速度不同；不同剂型和给药途径不能仅凭标示的药物质量相同就相互替换。缓释制剂旨在较长时间内持续释放药物。(dea.gov)

吸收、代谢与排泄

口服吗啡在进入全身血液循环之前会经历大量代谢，因此其生物利用度比直接给药入血更低，变异也更大。吗啡的代谢会产生葡萄糖醛酸结合代谢物，主要为吗啡-3-葡萄糖醛酸苷和吗啡-6-葡萄糖醛酸苷。肾脏功能受损可导致这些代谢物蓄积，而肝病可改变吗啡的清除率。这些差异有助于解释患者之间药物暴露量和药效为何不同。(dailymed.nlm.nih.gov)

不良反应与过量

不良反应包括恶心、呕吐、便秘、嗜睡和低血压。严重中毒可表现为深度镇静、呼吸抑制、昏迷，甚至死亡。药物过量可导致瞳孔缩小及皮肤湿冷，但单凭某一体征不足以确诊。(dailymed.nlm.nih.gov)

其他中枢神经系统抑制剂可能增强这些作用。重要的相互作用包括与酒精及地西泮等苯二氮䓬类药物合用，这会增加呼吸抑制、昏迷和死亡的风险。在怀孕期间长期接触吗啡，可能导致新生儿阿片类药物戒断。(dailymed.nlm.nih.gov)

纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂，用于阿片类药物过量的急救治疗。对于已经对阿片类药物产生身体依赖的人，拮抗剂也可能诱发戒断反应。(dailymed.nlm.nih.gov)

耐受、依赖与成瘾

这些概念彼此相关，但并不同义：

耐受是指反复接触药物后，对药物的反应减弱。
身体依赖是指机体产生生理适应，突然停药或大幅减少药物暴露量时，可能出现戒断反应。
成瘾，或称阿片类药物使用障碍，涉及用药控制能力受损，以及尽管出现有害后果仍持续使用的行为模式。

耐受和身体依赖可在医疗过程中形成，但仅凭这两者并不能判定为成瘾。尽管如此，吗啡在整个治疗过程中始终存在成瘾和滥用风险。(dailymed.nlm.nih.gov)

监管与可及性

在美国，吗啡属于第二类管制物质：它具有公认的医疗用途，但滥用潜力较高。(dea.gov)

世界卫生组织自1977年发布首版《基本药物示范目录》起，就将吗啡列入其中。该组织2023年的报告记录了各国在医用吗啡可及性方面存在的显著不平等。因此，吗啡相关政策既要预防滥用和过量，也要确保人们能够通过正常运转的卫生系统获得疼痛缓解治疗。(who.int)

参考来源

Morphinedea.gov
DailyMed — MORPHINE SULFATE tabletdailymed.nlm.nih.gov
Morphine — PubChempubchem.ncbi.nlm.nih.gov
The isolation of morphine by Serturnerpmc.ncbi.nlm.nih.gov
Opium Poppymuseum.dea.gov
Morphine Sulfate Tablets — Prescribing Informationdailymed.nlm.nih.gov
DailyMed — MORPHINE SULFATE tablet, film coated, extended releasedailymed.nlm.nih.gov
DailyMed — MORPHINE SULFATE injection, solutiondailymed.nlm.nih.gov
DailyMed — MORPHINE SULFATE injectiondailymed.nlm.nih.gov
Drug Fact Sheet: Morphinedea.gov
Left behind in pain: Extent and causes of global variations in access to morphine for medical use and actions to improve safe accesswho.int
People with medical needs are “left behind in pain” reveals new reportwho.int