对乙酰氨基酚在英语中称为 paracetamol，在美国通常称为 acetaminophen，是一种用于缓解医学中的常见症状——疼痛和发热——的药物。它既可作为单一活性成分制成药品，也可用于复方制剂，包括感冒药和处方止痛药。其主要作用是镇痛和退热，即减轻疼痛并降低升高的体温。在批准的剂量范围内使用时，通常耐受性良好，但过量使用可导致严重肝损伤、肝衰竭乃至死亡。(fda.gov)
名称与化学特征
Paracetamol 和 acetaminophen 是同一种化学物质的名称，并非两种不同的药物。“APAP”是处方药标签上可能出现的缩写。美国以外的地区通常使用 paracetamol 这一名称，而 acetaminophen 是美国药品标签使用的标准名称。(fda.gov)
该化合物的分子式为 。其结构为一个苯环，环上带有羟基和乙酰氨基，二者位于相对的位置，即对位。化学名称 N-乙酰基对氨基苯酚描述了这种结构排列。(pubchem.ncbi.nlm.nih.gov)
药理作用
对乙酰氨基酚的确切作用机制尚未完全明确。一般认为，其镇痛和退热作用主要发生于中枢神经系统内。这种不确定性涉及具体的生化机制，而不是其是否具有镇痛和退热效果；这些效果已在人类和动物研究中得到证实。(accessdata.fda.gov)
与典型的非甾体抗炎药（NSAIDs）相比，对乙酰氨基酚对外周炎症的抑制作用较弱。因此，疼痛缓解并不一定意味着引起疼痛的炎症过程受到了抑制。(ncbi.nlm.nih.gov)
对乙酰氨基酚对凝血的影响也与某些其他止痛药不同。获批处方用药说明书中介绍的研究发现，在所考察的条件下，它对血小板聚集或出血时间没有显著影响。(accessdata.fda.gov)
用途与剂型
对乙酰氨基酚用于缓解头痛、牙痛、咽痛，以及与普通感冒或流感相关的发热等症状。在这些情况下，它针对的是疼痛或体温升高，而不是疾病的根本病因。(nhs.uk)
现有剂型包括片剂、胶囊、口服液体制剂、散剂和直肠栓剂。有些口服制剂为咀嚼剂型或缓释剂型。临床诊疗中也使用静脉给药制剂；其获批适应证包括轻至中度疼痛、与阿片类镇痛药合用治疗中至重度疼痛，以及退热。(fda.gov)
复方制剂是对乙酰氨基酚应用中的一个重要方面。主要用于治疗咳嗽、感冒症状或其他不适的药品，除其他活性成分外，也可能含有对乙酰氨基酚。因此，总摄入量可能来自多种药品和不止一种给药途径。获批药品标签将这些来源的合计用量视为评估过量风险的相关因素。(fda.gov)
代谢
对乙酰氨基酚主要在肝脏中通过以下三条主要途径进行代谢：
- 葡萄糖醛酸结合：生成经尿液排出的代谢产物。
- 硫酸结合：同样生成经尿液排出的代谢产物。
- 氧化：由细胞色素 P450 酶系统介导，尤其是 CYP2E1，生成具有反应活性的中间产物 N-乙酰基对苯醌亚胺，通常缩写为 NAPQI。
正常情况下，NAPQI 通过与谷胱甘肽结合而被解毒。这些代谢途径解释了为什么同一种物质在治疗剂量下可以被机体耐受，而当用量超过机体的解毒能力时，却会产生明显毒性。(dailymed.nlm.nih.gov)
大量过量摄入后，葡萄糖醛酸结合和硫酸结合途径趋于饱和，使经氧化途径代谢的比例增加。随之产生更多 NAPQI，谷胱甘肽也可能耗竭。由此产生的活性代谢产物可损伤肝组织。(dailymed.nlm.nih.gov)
不良反应与过量使用
肝损伤
与剂量相关的主要严重风险是肝损伤。一次性大量摄入或反复使用超过治疗限量的剂量，都可能造成肝损伤。同时使用多种含对乙酰氨基酚的药品，可能导致无意中的过量用药。早期可能没有症状，或仅出现非特异性症状，因此不能根据患者最初的表现可靠地判断中毒最终会有多严重。(fda.gov)
处方用药说明书将肝病、酒精依赖、慢性营养不良和重度肾功能损害等列为安全性评估时需要考虑的情况。有时，在治疗剂量下使用也可引起一过性肝酶升高，但并不进展为肝衰竭。这些实验室指标变化不同于过量用药所致的严重损伤。(fda.gov)
乙酰半胱氨酸又称 N-乙酰半胱氨酸，缩写为 NAC，是一种解毒剂，可在摄入可能产生毒性的剂量后，用于预防或减轻肝损伤。其保护作用与恢复机体对活性代谢产物的解毒能力有关。临床评估会区分急性摄入和反复过量用药，因为两者的评估与治疗方式不同。(dailymed.nlm.nih.gov)
超敏反应与皮肤反应
罕见的不良反应包括严重过敏反应和严重皮肤反应。后者包括史蒂文斯–约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症和急性泛发性发疹性脓疱病。这些反应可能在首次使用时发生，也可能发生于既往使用未出现问题的人，并且可能致命。与剂量相关的肝毒性不同，它们并非只是服用过量药物的后果。(nhs.uk)
参考来源
- Acetaminophenfda.gov
- Acetaminophen: PubChem compound recordpubchem.ncbi.nlm.nih.gov
- Acetaminophen for injection: prescribing informationaccessdata.fda.gov
- Acetaminophen — LiverToxncbi.nlm.nih.gov
- Paracetamol for adultsnhs.uk
- Acetaminophen injection: prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- Acetaminophen injection: clinical pharmacology and prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- Acetaminophen warnings and precautionsfda.gov
- Acetylcysteine injection: prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- Acetylcysteine injection: indications and prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- Don’t Overuse Acetaminophenfda.gov
- Questions and Answers: FDA warns of rare but serious skin reactions with the pain reliever/fever reducer acetaminophenfda.gov