舍曲林是一种处方药，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药。它用于治疗抑郁症、强迫症（OCD）及多种焦虑相关疾病。舍曲林经口服用，以左洛复（Zoloft）等商品名销售。(medlineplus.gov)
作用机制与药代动力学
舍曲林抑制神经元对神经递质血清素的再摄取，从而增强中枢神经系统中的血清素能活性。相比之下，它对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的影响较弱。舍曲林不抑制单胺氧化酶。(dailymed.nlm.nih.gov)
舍曲林的平均消除半衰期约为26小时，每日给药约一周后可达到稳态血药浓度。舍曲林在体内经过广泛代谢，其主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性明显较低。这些药代动力学特征支持每日一次给药。(dailymed.nlm.nih.gov)
充分发挥治疗效果可能需要数周或更长时间。(medlineplus.gov)
临床用途与剂型
除抑郁症和强迫症外，舍曲林在美国获批的适应证还包括惊恐障碍、创伤后应激障碍、社交焦虑障碍及经前烦躁障碍（PMDD）。治疗经前烦躁障碍时，可持续每日给药，也可仅在月经周期的特定阶段给药。(medlineplus.gov)
美国药品说明书确认了舍曲林用于治疗6至17岁儿童及青少年强迫症的安全性和有效性。对于儿童及青少年的其他适应证，以及6岁以下儿童的强迫症，其安全性和有效性尚未确立。(dailymed.nlm.nih.gov)
左洛复的剂型包括片剂和含盐酸舍曲林的口服浓缩液。浓缩液须在服用前稀释，且含有酒精，禁止与双硫仑同时使用。(dailymed.nlm.nih.gov)
不良反应与安全性
常见不良反应包括恶心、腹泻、震颤、消化不良、食欲下降和多汗。性功能方面的不良反应包括性欲减退、射精延迟或无法射精、勃起功能障碍，以及性高潮延迟或无法达到性高潮。(medlineplus.gov)
美国药品说明书附有黑框警告，指出在抗抑郁药的短期研究中，儿童、青少年及年轻成人患者出现自杀想法和行为的风险增加。其他重要风险包括血清素综合征、异常出血、低钠血症、诱发躁狂或轻躁狂、癫痫发作、闭角型青光眼及QTc间期延长。躁狂相关警告对双相障碍患者尤为重要。(dailymed.nlm.nih.gov)
突然停药可能引起头晕、恶心、出汗、焦虑、易怒、睡眠障碍和感觉异常等症状。(medlineplus.gov)
药物相互作用与特殊人群
禁止与单胺氧化酶抑制剂或匹莫齐特同时使用。其他具有血清素能作用的物质可增加血清素综合征的风险。阿司匹林、非甾体抗炎药、抗血小板药和抗凝药可增加出血风险。舍曲林还会抑制CYP2D6，可能使经该酶代谢的药物在体内的暴露量增加。(dailymed.nlm.nih.gov)
肝功能受损可增加舍曲林在体内的暴露量。美国药品说明书规定，轻度肝功能受损患者应降低剂量，中度或重度肝功能受损患者不建议使用。怀孕后期接触舍曲林与新生儿并发症有关，包括持续性肺动脉高压及停药相关症状。(dailymed.nlm.nih.gov)
监管审批历史
美国食品药品监督管理局于1991年12月30日首次批准左洛复用于治疗抑郁症。此后，美国又分别于1996年10月25日批准其用于治疗强迫症、1997年7月8日批准其用于治疗惊恐障碍，以及1999年12月7日批准其用于治疗创伤后应激障碍。(accessdata.fda.gov)
参考来源
- Sertraline: MedlinePlus Drug Informationmedlineplus.gov
- DailyMed — Zoloft prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- DailyMed — Sertraline hydrochloride tablets prescribing informationdailymed.nlm.nih.gov
- Zoloft Medical Review: NDA 19-839/S-035accessdata.fda.gov