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健康 / 药物 / pentobarbital

戊巴比妥

戊巴比妥是一种短效巴比妥类药物，具有镇静、催眠、麻醉和抗惊厥作用，也用于动物安乐死。

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戊巴比妥是一种短效巴比妥类药物，可抑制中枢神经系统的活动，具有镇静、催眠、麻醉和抑制惊厥等作用。其药物制剂通常含有钠盐形式，即戊巴比妥钠；Nembutal 是此类制剂的一个商品名。摄入或接触过量可导致严重的呼吸抑制、昏迷和死亡。(dailymed.nlm.nih.gov)

化学特征

戊巴比妥是一种巴比妥酸衍生物，其环上5位连接有乙基和戊-2-基。其分子式为 C11H18N2O3\mathrm{C_{11}H_{18}N_2O_3}，摩尔质量约为 226.27 g mol−1226.27\ \mathrm{g\,mol^{-1}}，CAS登记号为76-74-4。其钠盐是另一种化学形式，用于注射剂。Pentobarbitone 是同一种活性药物的另一英文名称。(pubchem.ncbi.nlm.nih.gov)

作用机制

戊巴比妥的一个重要作用靶点是GABA-A受体。这是一种配体门控离子通道，由抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）激活。戊巴比妥可增强受体活性，其作用方式包括延长通道开放时间。这会增强抑制性信号传递，降低神经元的兴奋性。实验记录表明，其作用取决于受体的亚基组成和药物浓度。(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

在较高浓度下，戊巴比妥可在没有GABA的情况下激活这些受体；浓度进一步升高时，还可阻断通道活动。因此，其作用并非在所有浓度下、对所有受体类型都一致地增强抑制，而是更为复杂。(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)

医疗用途与体内处置

人用药品的处方资料列明的用途包括镇静、短期治疗失眠、麻醉前给药，以及紧急控制某些急性惊厥发作。戊巴比妥的镇痛作用很弱：镇静本身并不意味着疼痛已得到缓解。(dailymed.nlm.nih.gov)

该药可迅速进入大脑。药物向其他组织再分布有助于终止其即时作用，而肝脏代谢则参与其消除。因此，“短效”描述的是其临床作用持续时间，并不意味着体内的全部药物都会迅速清除；据报道，其成人血浆半衰期为15–50小时。(dailymed.nlm.nih.gov)

不良反应与依赖性

主要风险包括呼吸抑制、低血压、协调能力受损和过度镇静。其他中枢神经系统抑制剂，包括乙醇和阿片类药物，可加重这些作用。反复使用可产生耐受性和躯体依赖；形成依赖后突然停药，可引起惊厥和谵妄。急性中毒可进展为昏迷和心血管衰竭。(dailymed.nlm.nih.gov)

兽医用途

戊巴比妥用于兽医临床中的镇静、麻醉和动物安乐死。安乐死制剂可仅含戊巴比妥钠，也可与苯妥英等其他药物配伍。这些制剂的预期用途不同于人用镇静制剂。(fda.gov)

接受安乐死的动物体内可能残留戊巴比妥。美国食品药品监督管理局曾调查宠物食品中的戊巴比妥污染，并认定经熬炼加工的动物原料是其进入食品供应链的一条潜在途径。(fda.gov)

管制与死刑执行用途

在美国，戊巴比妥被列为附表II管制物质，这反映出其既具有获认可的医疗用途，也具有较高的滥用和依赖风险。(deadiversion.usdoj.gov)

戊巴比妥也曾用于执行死刑的注射程序。美国联邦政府于2019年7月采用的一项执行方案，将其指定为唯一的致死药物。这一用途在法律和行政管理上独立于其医疗及兽医适应证。(public-inspection.federalregister.gov)

参考来源

  1. DailyMed — NEMBUTAL SODIUM- pentobarbital sodium injectiondailymed.nlm.nih.gov
  2. Pentobarbital — PubChempubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Modulation of GABAA receptor channel gating by pentobarbitalpmc.ncbi.nlm.nih.gov
  4. Pentobarbital differentially modulates alpha1beta3delta and alpha1beta3gamma2L GABAA receptor currentspubmed.ncbi.nlm.nih.gov
  5. Pentobarbital Produces Activation and Block of α1β2γ2S GABAA Receptors in Rapidly Perfused Whole Cells and Membrane Patches: Divergent Results Can Be Explained by Pharmacokineticspmc.ncbi.nlm.nih.gov
  6. LIB 4665 determination of pentobarbital in ingredientsfda.gov
  7. FDA Freedom of Information Summary — ANADA 200-280animaldrugsatfda.fda.gov
  8. Food and Drug Administration/Center for Veterinary Medicine Report on the Risk from Pentobarbital in Dog Foodfda.gov
  9. Diversion Control Division — Controlled Substance Schedulesdeadiversion.usdoj.gov
  10. Federal Register — Notice concerning federal execution regulationspublic-inspection.federalregister.gov