沙丁胺醇 · aiwiki.page

沙丁胺醇是一种短效 $\beta_2$ -肾上腺素能受体激动剂（SABA），用于缓解或预防支气管痉挛，即气道平滑肌收缩所导致的气道狭窄。它通常以吸入方式用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。Albuterol 是其在美国使用的通用名，salbutamol 则是国际推荐名称。这两个名称指的是同一种药物，而非不同药物。(dailymed.nlm.nih.gov)

作用机制

沙丁胺醇可激活气道平滑肌上的 $\beta_2$ -肾上腺素能受体，从而刺激腺苷酸环化酶，使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。随后，蛋白激酶 A 被激活，抑制与肌肉收缩有关的过程，包括肌球蛋白磷酸化，并减少细胞内可利用的钙离子。由此产生的平滑肌松弛使气道扩张，减轻支气管痉挛引起的气道阻塞。(dailymed.nlm.nih.gov)

其受体选择性是相对的，而非绝对的：吸入沙丁胺醇也可能产生心血管效应。对于万托林（Ventolin）吸入制剂，产品说明指出，药物约在五分钟内起效，支气管扩张作用可持续约四至六小时。(dailymed.nlm.nih.gov)

临床用途与局限

沙丁胺醇用于快速缓解可逆性阻塞性气道疾病中的支气管痉挛，也用于预防运动诱发的支气管痉挛。吸入制剂常被称为缓解药或急救药，因为其主要作用是迅速缓解气道狭窄。当喘鸣和呼吸困难等症状由支气管痉挛引起时，这类药物可以改善症状。(dailymed.nlm.nih.gov)

沙丁胺醇不能替代针对哮喘基础气道炎症的治疗。全球哮喘防治倡议的 2025 年指南指出，成人、青少年及 6～11 岁儿童不应仅使用 SABA 治疗哮喘；其治疗方案应包含吸入性皮质类固醇。这一要求区分了快速缓解症状与减轻哮喘相关炎症过程、降低急性发作风险这两类治疗作用。(ginasthma.org)

如果所需的沙丁胺醇用量比以往增加，可能提示哮喘控制状况正在恶化。药品说明书也警告，过量使用可能造成严重危害。因此，吸入后立即获得缓解，本身并不能证明基础疾病已得到充分控制。(dailymed.nlm.nih.gov)

制剂与给药方式

沙丁胺醇吸入产品包括加压定量吸入器、干粉吸入器，以及通过雾化器给药的溶液。雾化器可将液体药物转化为可供吸入的雾状微粒。不同给药装置的操作要求各异，吸入器的使用技巧会影响实际到达肺部的药量。(nhs.uk)

许多制剂含有硫酸沙丁胺醇。硫酸盐的量并不等同于沙丁胺醇游离碱的量：美国的一种气雾剂从吸嘴释放的硫酸沙丁胺醇为 108 微克，相当于 90 微克沙丁胺醇游离碱。因此，产品标示的剂量既取决于药物的化学形式，也取决于所注明的剂量测定位置。(dailymed.nlm.nih.gov)

获批使用年龄及其他使用条件因制剂而异。例如，美国多种定量气雾剂的说明书批准其用于治疗或预防四岁及以上患者的支气管痉挛；这一年龄限制并不适用于所有沙丁胺醇制剂。(dailymed.nlm.nih.gov)

不良反应与药物相互作用

已知的不良反应包括震颤、心跳加快和头痛。值得注意的潜在反应包括心血管效应、血钾降低和速发型过敏反应。吸入给药还可能在罕见情况下引起反常性支气管痉挛，即给药后气道狭窄非但没有改善，反而加重。(nhs.uk)

沙丁胺醇可与其他药物发生相互作用。β 受体阻滞剂可能减弱其支气管扩张作用，并诱发支气管痉挛；非保钾利尿剂可能增加低钾血症或心电图改变的风险。单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药可增强其心血管效应，此外也有血清地高辛浓度降低的报告。(dailymed.nlm.nih.gov)

参考来源

DailyMed — Albuterol Sulfate Inhalantdailymed.nlm.nih.gov
About salbutamol inhalers — NHSnhs.uk
DailyMed — Albuterol Sulfate Aerosol, Metereddailymed.nlm.nih.gov
Ventolin Evohaler 100 micrograms — Summary of Product Characteristicsmedicines.org.uk
DailyMed — Albuterol Sulfate HFAdailymed.nlm.nih.gov
How and when to use salbutamol inhalers — NHSnhs.uk
Side effects of salbutamol inhalers — NHSnhs.uk
Albuterol Sulfate Inhalation Aerosol — Prescribing Informationdailymed.nlm.nih.gov