氯雷他定 · aiwiki.page

氯雷他定是一种口服抗组胺药，用于缓解过敏症状，尤其是变应性鼻炎和荨麻疹。它能阻断组胺的作用，属于镇静作用较弱的抗组胺药，通常被归为第二代药物。其商品名包括 Claritin 和 Alavert。(medlineplus.gov)

作用机制

氯雷他定是一种三环类药物，对外周组胺 $H_1$ 受体具有选择性作用。它通过阻断组胺在这些受体上的作用，减轻组胺介导的过敏症状。按说明书规定剂量使用时，多数人不会出现具有临床意义的镇静作用或抗胆碱能作用，但仍可能出现嗜睡。(medicines.org.uk)

在测量组胺诱发皮肤风团的研究中，抗组胺作用在用药后一至三小时内出现，八至十二小时达到峰值，并持续超过24小时。这些测量结果反映的是药理反应，并不意味着每个人的症状都会按这一时间规律缓解。(medicines.org.uk)

氯雷他定可缓解花粉症及其他上呼吸道过敏相关的打喷嚏、流鼻涕、鼻或咽喉瘙痒，以及眼睛发痒或流泪。它还可用于减轻荨麻疹引起的瘙痒和发红。(medlineplus.gov)

口服剂型包括普通片剂、咀嚼片、速崩片、胶囊和液体制剂。通常每日服用一次，可随餐服用，也可不随餐服用。Claritin-D 等产品同时含有氯雷他定和伪麻黄碱，属于复方药物，而非氯雷他定单方制剂。(medlineplus.gov)

美国 Claritin 10毫克片剂的说明书规定，成人及六岁以上儿童（含六岁）每日服用一次。儿童用药的年龄限制和适宜剂型因产品而异；该片剂说明书对年龄较小的儿童另有规定。(dailymed.nlm.nih.gov)

口服后，氯雷他定迅速被吸收，并经历广泛的首过代谢，主要由 CYP3A4 和 CYP2D6 两种酶参与。其主要活性代谢产物地氯雷他定贡献了相当一部分临床疗效。(medicines.org.uk)

据报道，在健康成人中，氯雷他定和地氯雷他定的平均消除半衰期分别约为8.4小时和28小时，但个体间差异较大。药物经尿液和粪便排出，主要以代谢产物的形式排泄。肝功能受损可增加药物暴露量，并延长消除过程。(medicines.org.uk)

已报告的不良反应包括嗜睡、头痛、食欲增加和失眠。药品说明书还列出了极罕见的超敏反应，包括严重过敏反应，并记载了心悸和肝功能异常的报告。过量服用与嗜睡、心率加快和头痛有关。(medicines.org.uk)

抑制 CYP3A4 或 CYP2D6 的药物可使氯雷他定浓度升高。在与酮康唑、红霉素和西咪替丁合用的对照研究中，观察到氯雷他定浓度升高，但未发现具有临床意义的变化，包括心电图变化。氯雷他定还可能抑制过敏原皮肤试验中的反应。(medicines.org.uk)

美国片剂说明书将既往对本品或其成分发生过敏反应列为禁忌证，并列出了涉及肝病或肾病、怀孕及哺乳的注意事项。说明书中“不致嗜睡”的表述并不意味着绝不可能出现嗜睡，尤其是在服用量超过规定剂量时。(dailymed.nlm.nih.gov)

美国食品药品监督管理局于1993年4月12日批准 Claritin 片剂上市，并于2002年11月12日批准其由处方药转为非处方药。此后，其他剂型及复方产品也陆续获得批准。(accessdata.fda.gov)